Аскорбиновая кислота - это водорастворимый витамин, содержащийся во фруктах и овощах, таких как цитрусовые и зеленый перец. Она выпускается в виде белых или слегка желтых кристаллов или порошка с легким кисловатым вкусом. Это антискорбутиковый продукт. При воздействии воздуха и света он постепенно темнеет. В сухом состоянии она достаточно устойчива на воздухе, но в растворе быстро окисляется. Аскорбиновая кислота является свободным радикалом, антиоксидантом-скавенджером и играет важную роль в реакциях окисления-восстановления. Аскорбиновая кислота является кофактором для ферментов, участвующих в биосинтезе коллагена (необходимого для поддержания и восстановления тканей), карнитина и нейротрансмиттеров. Человек не может синтезировать аскорбиновую кислоту эндогенно, и недостаток ее в рационе питания может привести к цинге. Витамин С чаще всего используется в качестве пищевой добавки. Он также используется в качестве вспомогательного средства при лечении идиопатической метгемоглобинемии и вместе с дефероксамином при лечении хронической токсичности железа. Аскорбиновая кислота используется при различных заболеваниях, включая простуду, инфекции десен, акне, депрессию, бесплодие и рак; однако эти утверждения не были обоснованы, и витамин С не рекомендуется использовать для этих целей (см. Механизм действия). Аскорбиновая кислота была одобрена FDA в 1939 году.
Механизм действия:
Аскорбиновая кислота необходима для образования коллагена (например, соединительной ткани, хряща, дентина зуба, кожи и костного матрикса) и восстановления тканей. Она обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Обе формы участвуют в окислительно-восстановительных реакциях. Витамин С участвует в метаболизме тирозина, углеводов, норэпинефрина, гистамина и фенилаланина. Другие процессы, требующие аскорбиновой кислоты, включают биосинтез кортикостероидов и альдостерона, белков, нейропептидов и карнитина; гидроксилирование серотонина; преобразование холестерина в желчные кислоты; поддержание целостности кровеносных сосудов; клеточное дыхание. Витамин С может способствовать сопротивляемости инфекциям за счет активации лейкоцитов, выработки интерферона и регулирования воспалительного процесса. Он переводит железо из железистого в железистое состояние в кишечнике для обеспечения всасывания, участвует в переносе железа из плазменного трансферрина в печеночный ферритин и регулирует распределение и хранение железа, предотвращая окисление тетрагидрофолата. Аскорбиновая кислота усиливает хелатирующее действие дефероксамина при лечении хронической токсичности железа (см. раздел "Взаимодействие"). Витамин С может играть определенную роль в восстановлении других биологических антиоксидантов, таких как глутатион и α-токоферол, до их активного состояния.
Фармакокинетика
Витамин С назначается перорально, а также путем внутримышечных, подкожных или внутривенных инъекций. Биодоступность витамина С из продуктов питания и добавок схожа, однако биодоступность витамина С в продуктах питания колеблется, поскольку он легко разрушается при приготовлении пищи, обработке или добавлении консервантов (например, бикарбоната натрия). Приблизительно 70-90% обычного пищевого потребления аскорбиновой кислоты (30-180 мг/день) всасывается, хотя всасывание падает до <= 50% при дозах свыше 1 г/день или у пациентов с заболеваниями ЖКТ (например, синдром короткой кишки). Вследствие гомеостатической регуляции биологический период полураспада аскорбата колеблется в широких пределах от 8 до 40 дней и находится в обратной зависимости от запасов в организме. Общие запасы в организме составляют примерно 1,5 г аскорбиновой кислоты, а суточный оборот - 30-45 мг. Симптомы цинги связаны с общими запасами в организме < 300 мг и 3-5 месяцами недостаточного потребления витамина С. Высокий уровень аскорбата поддерживается в гипофизе и надпочечниках, лейкоцитах, тканях и гуморах глаз, а также в головном мозге. Витамин С пересекает плаценту и попадает в грудное молоко
Большая часть аскорбиновой кислоты обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Остальная часть метаболизируется до неактивных метаболитов (аскорбиновая кислота-2-сульфат и щавелевая кислота), которые выводятся с мочой. Неметаболизированный аскорбат не выводится из организма при нормальном питании (<= 80 мг/день); однако почечная экскреция увеличивается пропорционально увеличению потребления. Когда запасы организма насыщаются, избыток аскорбиновой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой; на этом основан тест на насыщение аскорбиновой кислотой для определения пищевого статуса витамина С. При приеме больших пероральных доз невсосавшийся аскорбат расщепляется в кишечнике, что может быть причиной диареи и кишечного дискомфорта.
Следует отметить, что курение табака усиливает окислительный стресс и метаболический оборот витамина С, тем самым увеличивая рекомендуемое суточное потребление витамина С у курильщиков.
Общая информация по применению:
Внутривенное введение: Перед введением разбавьте препарат в совместимом разбавителе. К совместимым разбавителям относятся декстроза 5%, декстроза 10%, 0,9% хлорид натрия (нормальный физраствор или НС), 0,45% хлорид натрия (полунормальный физраствор), лактат Рингера (ЛР), комбинации декстроза/соль или декстроза/ЛР. Для прерывистой внутривенной инфузии: Добавьте в большой объем разбавителя и вводите медленно (рекомендации производителя). В клинических испытаниях использовалась более высокая скорость инфузии и меньшее количество разбавителя. В исследовании фармакокинетического моделирования сообщалось о внутривенном введении витамина С (дозы до 1,25 грамма внутривенно) со скоростью 250 мг/мин внутривенно здоровым добровольцам.13 В другом исследовании сообщалось о внутривенном введении 3 г витамина С в течение 10 минут (скорость: 300 мг/мин внутривенно) без пагубного влияния на параметры мониторинга, такие как ЭКГ.14 Для непрерывной внутривенной инфузии: При использовании для снижения потребности в жидкости для реанимации у пациентов с тяжелыми ожогами концентрация 25 мг/мл вводилась в растворе LR со скоростью 66 мг/кг/час.
Дефицит аскорбата снижает активность микросомальных ферментов метаболизма лекарств и электронного транспорта цитохрома P-450. В отсутствие витамина С нарушается образование коллагена из-за дефицита гидроксилирования проколлагена и коллагена. Негидроксилированный коллаген нестабилен, и нормальные процессы восстановления тканей не могут происходить. Это приводит к различным признакам цинги, включая ломкость капилляров, проявляющуюся в виде геморрагических процессов, замедленное заживление ран и костные аномалии.
В настоящее время использование и режим дозирования витамина С для профилактики и лечения других заболеваний, кроме цинги, неясны. Хотя необходимы дальнейшие исследования, чтобы рекомендовать терапию витамином С при следующих заболеваниях, последние данные указывают на положительную роль витамина С для: общего повышения смертности;12 профилактики ишемической болезни сердца (особенно у женщин);34 лечения сахарного диабета;5 снижения риска инсульта;6 лечения атеросклероза в сочетании с другими антиоксидантами;789 профилактики остеопороза;10 снижения риска болезни Альцгеймера в сочетании с витамином Е;11 и профилактики катаракты.12. В организме человека экзогенный источник аскорбиновой кислоты необходим для образования коллагена и восстановления тканей.
Взаимодействие:
Аскорбиновая кислота необходима для многих физиологических функций, включая метаболизм железа.18 Всасывание негемового железа (в основном из растительных источников) из кишечного тракта зависит от того, находится ли железо в восстановленной форме. (Гемовое железо, содержащееся в мясе, рыбе и птице, всасывается в неизмененном виде). Аскорбиновая кислота, поддерживая железо в железистом состоянии, может повысить всасывание перорального железа, однако величина этого повышения находится в пределах 10% и происходит только при дозах аскорбиновой кислоты, витамина С 500 мг или более. Здоровые люди обычно адекватно всасывают добавки железа (например, соли железа или полисахаридно-железный комплекс) из ЖКТ, но некоторым пациентам может быть полезно получать дополнительную аскорбиновую кислоту с каждой пероральной дозой железа.
Пациентам следует рекомендовать не принимать аскорбиновую кислоту, добавки витамина С одновременно с хелатной терапией дефероксамином, если только такие добавки не назначены с разрешения медицинского работника. Пациенты с перегрузкой железом обычно испытывают дефицит витамина С, вероятно, потому, что железо окисляет этот витамин. Витамин С может быть полезным дополнением к хелатной терапии железом, поскольку он облегчает хелатирование железа и выведение комплексов железа. В качестве вспомогательного средства к хелатной терапии железа (например, дефероксамин) витамин С (в дозах до 200 мг/день для взрослых, 50 мг/день для детей младше 10 лет или 100 мг/день для детей старшего возраста) можно давать в разделенных дозах, начиная после первого месяца регулярного лечения дефероксамином. Однако более высокие дозы аскорбиновой кислоты, витамина С могут способствовать отложению железа, особенно в тканях сердца, вызывая сердечную декомпенсацию. У пациентов с тяжелой хронической перегрузкой железом одновременное применение дефероксамина с витамином С в дозе > 500 мг/сут PO у взрослых приводило к нарушению функции сердца; нарушение функции было обратимым после прекращения приема витамина С. Производитель дефероксамина рекомендует определенные меры предосторожности при совместном применении витамина С и дефероксамина. Во-первых, добавки витамина С не следует принимать одновременно с дефероксамином пациентам с сердечной недостаточностью. Во-вторых, у других пациентов прием таких добавок следует начинать не ранее чем через 1 месяц регулярного лечения дефероксамином, и давать их только пациентам, получающим регулярное лечение дефероксамином. Не превышайте дозы витамина С, составляющие 200 мг/день для взрослых, 50 мг/день для детей младше 10 лет или 100 мг/день для детей старшего возраста, принимаемые в разделенных дозах. Клинически наблюдайте всех пациентов, особенно пожилых, на предмет признаков или симптомов снижения сердечной функции.
Страна производства
США
Температурный режим
20-25 ℃
Дозировка
500мг/мл - 30мл
Условия хранения
Хранить все лекарства вдали от тепла, влаги и света.
-340x340.jpg "Сыворотка с фруктовыми кислотами ACTIVE SERUM")
