- SEO
-Injection-30-764x764.jpeg)
Общая информация
Липотропы - это соединения, которые могут способствовать расщеплению жира в организме путем воздействия на метаболизм и синтез липидов. При использовании в сочетании с изменениями образа жизни, такими как физические упражнения и диета, липотропные соединения могут способствовать потере жира и веса.
Липотропные соединения, включая витамины, питательные вещества и другие природные или фармакологические агенты, могут вводиться в виде инъекций или в форме пероральных добавок. Инъекции обеспечивают преимущество лучшей биодоступности за счет отсутствия ферментов в желудочно-кишечном тракте. Кроме того, инъекции могут быть особенно полезны для людей с проблемами желудочно-кишечного всасывания.
Липотропными агентами в данной инъекции являются метионин, инозитол и холин. Хотя каждый из них по отдельности может влиять на мобилизацию жиров, их комбинация может обеспечить синергетический эффект. Ниже описана физиологическая роль каждого соединения и эффект от приема добавок.
Метионин:
Метионин - это серосодержащая аминокислота с разветвленной цепью. Являясь предшественником клеточных реакций метилирования, метионин играет важную роль в липидном обмене, синтезе полиаминов, иммунной функции, хелатировании тяжелых металлов и поддержании окислительно-восстановительного баланса. Напротив, ограничение метионина в рационе питания грызунов увеличивало затраты энергии, улучшало инсулинорезистентность, усиливало липолиз и окисление жирных кислот в жировой ткани.
Липотропное действие метионина может быть связано с его метаболитом S-аденозилметионином (SAM). SAM синтезируется из метионина в результате энергозатратной реакции. SAM, принимаемый перорально или в виде инъекций, исследовался как средство для лечения заболеваний печени, остеоартрита и депрессии.6 Польза SAM может быть обусловлена его ролью донора метила в биохимических процессах, регулирующих гомеостаз липидов, стабильность ДНК, экспрессию генов и высвобождение нейротрансмиттеров.789
Инозитол:
Инозитол - это семейство циклических сахарных спиртов, состоящее из девяти стереоизомеров гексагидроксициклогексана. Стереоизомерами семейства инозитола являются мио-, сцилло-, муко-, нео-, алло-, эпи-, цис- и энантиомеры L- и D-хиро-инозитола. Из них мио-инозитол и D-хиро-инозитол являются наиболее распространенными биологически активными формами. Фермент эпимераза превращает мио-инозитол в изомер D-хиро-инозитола, поддерживая органоспецифическое соотношение этих двух изомеров. Физиологически концентрация мио-инозитола в большинстве тканей в несколько раз выше, чем D-хиро-инозитола.
Производное мио-инозитола - фосфатидилинозитол - является важным компонентом липидного бислоя клеточных мембран. Фосфатидилинозитол и его фосфорилированные формы действуют как вторые мессенджеры, которые участвуют в целом ряде клеточных функций, включая перемещение мембран, аутофагию, миграцию клеток и выживание. Нарушение фосфоинозитидной липидной сигнализации связано с раком, диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Инозитол показал клинические преимущества при лечении расстройств, связанных с метаболическим синдромом. Прием инозитола эффективно использовался для ускорения потери веса, уменьшения жировой массы, улучшения липидного профиля сыворотки крови и повышения экспрессии генов, участвующих в липидном обмене и чувствительности к инсулину у женщин с синдромом поликистозных яичников. Мио-инозитол отдельно или в комбинации с D-хиро-инозитолом значительно снижал вес, ИМТ и соотношение окружности талии и бедер у женщин с избыточным весом/ожирением, страдающих PCOS. Снижение веса, уменьшение жировой массы и увеличение сухой массы ускорялось, когда прием инозитола сопровождался низкокалорийной диетой. Кроме того, прием инозитола ассоциировался с более низкой частотой гестационного диабета и преждевременных родов у беременных женщин. В настоящее время проводятся исследования, чтобы оценить возможность использования инозитола для лечения различных видов рака.
Холин:
Холин является важным питательным веществом, необходимым для оптимального функционирования различных тканей, включая печень, мышцы и мозг. Поскольку холин расщепляет жиры как источник энергии, добавки холина вызывали быструю потерю жира и веса у спортсменок. Человеческий организм синтезирует лишь небольшое количество холина, что требует его поступления из внешних источников. В организме около 95% всего холина преобразуется в фосфатидилхолин - важный компонент фосфолипидного бислоя и преобладающий фосфолипид в большинстве клеток млекопитающих. Холин также подвергается ацетилированию с образованием нейротрансмиттера ацетилхолина. Дефицит холина вызывает печеночный стеатоз (жировая болезнь печени) и приводит к потере целостности мышечных мембран. Хронический дефицит холина может также повышать риск развития рака.
И холин, и метионин являются источником метильных групп для одноуглеродного пути трансметилирования и выполняют гепатопротекторные функции. Культивирование гепатоцитов в среде с дефицитом холина и метионина снижает секрецию VLDL. Кроме того, холин может отдавать метильные группы для поддержки регенерации метионина, что, возможно, способствует их синергетическому липотропному действию.
Фармакокинетика
Метионин в основном метаболизируется в печени. Он переносится в гепатоциты с помощью фасилитирующего транспорта. Метаболизм метионина состоит из трех частей: метионинового цикла, пути трансульфурации и цикла спасения.30 На первом этапе метионинового цикла фермент метил аденозилтрансфераза катализирует превращение метионина в S-аденозилметионин (SAM). SAM отдает свою метильную группу, образуя S-аденозил-гомоцистеин, который затем гидролизуется до аденозина и гомоцистеина. Гомоцистеин может быть реметилирован для восстановления метионина. В качестве альтернативы он может быть преобразован в цистеин по пути трансульфурации. При восстановительном пути SAM декарбоксилируется и используется в качестве аминопропилового донора для биосинтеза полиаминов. У здоровых людей 9-15% метионина выводилось с мочой после перорального приема 1-1,5 г метионина. Снижение экскреции с мочой происходило, когда испытуемые сидели на диете с высоким содержанием жиров.
Мио-инозитол и производные фосфата инозитола в основном всасываются в кишечнике. Клеточное поглощение инозитола происходит через ионно-связанные транспортеры натрия, а также натрий-глюкозные ко-транспортеры. Поскольку они конкурируют с одними и теми же транспортерами за всасывание в клетки, высокий уровень глюкозы может значительно подавлять всасывание инозитола. Основным местом распада инозитола являются почки. Корковые канальцы почек экспрессируют фермент мио-инозитол оксигеназу. Этот фермент метаболизирует мио-инозитол по глюкуронат-ксилулозному пути, превращая его в моносахариды ксилулозу и рибулозу. Инозитол, который не метаболизируется или не реабсорбируется на уровне почечных канальцев, выводится в неизмененном виде с мочой. Хотя в большинстве исследований оценивалась фармакокинетика инозитола после перорального приема, в одном исследовании оценивалась фармакокинетика мио-инозитола после внутривенного введения у недоношенных детей. В этом исследовании период полураспада инозитола в сыворотке после однократного введения внутривенно составил 5,22 часа, а после многократного введения - 7,9 часа.
Холин, получаемый с пищей, всасывается транспортерами холина в кишечнике. Холин в основном метаболизируется в печени. Здесь холин преобразуется в фосфатидилхолин через путь цитидиндифосфат (ЦДФ)-холин. Он также может преобразовываться в бетаин в ходе двухступенчатой необратимой реакции. Бетаин присоединяет метильные группы к одноуглеродному пути, что приводит к восстановлению метионина из гомоцистеина. Метаболизм холина может быть нарушен однонуклеотидными полиморфизмами в генах, кодирующих ферменты метаболизма фолатов. Кроме того, пищевой холин преобразуется в триметиламин бактериями кишечника. Триметиламин окисляется до триметиламин-N-оксида флавин-монооксигеназой 3 (FMO3) в печени. Затем триметиламин-N-оксид выводится с мочой. Нарушение экспрессии или функции фермента FMO3 проявляется в виде триметиламинурии или синдрома рыбного запаха.
Беременность / грудное вскармливание
Не существует рандомизированных, контролируемых исследований, изучающих влияние инъекций Lipo-MIC на беременных и кормящих женщин или их потомство. Исследования на людях и животных по каждому входящему в состав препарата соединению могут дать некоторое представление.
Избыток метионина в рационе матери может негативно сказаться на развитии плода. Это связано с тем, что для катаболизма избыточного метионина может потребоваться дополнительное количество глицина и серина, что непреднамеренно приведет к дефициту этих аминокислот. Избыток метионина также может метаболизироваться до гомоцистеина. Повышенный уровень гомоцистеина в плазме крови связан с преэклампсией, самопроизвольным абортом, разрывом плаценты и выкидышем38.
Учитывая его применение для лечения синдрома поликистозных яичников и гестационного диабета, мио-инозитол можно считать относительно безопасным во время беременности. В мета-анализе рандомизированных контролируемых исследований сообщалось, что 2 г мио-инозитола, принимаемого внутрь дважды в день, безопасны во время беременности. Однако высокие концентрации D-хиро-инозитола негативно влияют на качество яйцеклеток. Поэтому D-хиро-инозитол не следует принимать женщинам, стремящимся забеременеть. Действие других изомеров инозитола изучено недостаточно хорошо.
Потребность в холине особенно высока у беременных женщин и кормящих матерей. Для женщин репродуктивного возраста достаточным считается 425 мг/день холина. Адекватное потребление холина увеличивается до 450 мг/день во время беременности и 550 мг/день у кормящих женщин. Прием холина оказывает благоприятное воздействие на нейроразвитие плода и плацентарную функцию матери. Рандомизированные контролируемые исследования показали, что до 900 мг/день холина, принимаемого перорально, безопасны и не вызывают побочных явлений у здоровых беременных женщин. Однако слишком низкие и слишком высокие уровни холина могут негативно повлиять на здоровье и развитие плода. Кроме того, потребление более 3,5 г холина в день может вызвать рыбный запах и гипотонию у взрослых.
Женщины, которые беременны, планируют беременность или кормят грудью, должны проконсультироваться со своим врачом относительно использования липотропных инъекций для снижения веса.
Взаимодействие
Метаболит метионина S-аденозилметионин (SAM) может взаимодействовать с антидепрессантами, антипсихотиками, амфетаминами и наркотиками, вызывая избыточное накопление серотонина в организме. Он также может взаимодействовать с подавляющим кашель декстрометорфаном и диетической добавкой зверобоя, что приводит к повышению риска развития серотонинового синдрома. К легким симптомам серотонинового синдрома относятся дрожь и диарея, а к тяжелым - ригидность мышц, лихорадка и судороги.
Известно, что холин и инозитол не имеют клинически значимых взаимодействий с лекарствами, добавками или продуктами питания.
Неблагоприятные реакции / побочные эффекты
Потенциальные побочные эффекты липотропных инъекций включают:
Это не полный список побочных эффектов. Если у вас появилась сыпь, крапивница, зуд, одышка или другие симптомы аллергической реакции, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу. Побочные эффекты могут варьироваться от человека к человеку.
Противопоказания / Меры предосторожности
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что метаболит холина триметиламин-N-оксид может быть фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Исследования на животных моделях показывают, что ТМАО может быть атерогенным и протромботическим. Поэтому инъекции Lipo-MIC противопоказаны лицам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. S-аденозилметионин может ухудшить симптомы мании у людей с биполярным расстройством. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
