B-Complex Injection Комплекс витаминов группы В в инъекция

Дозировка B-Complex Injection

Каждая мл содержит: B1 (тиамин HCl) 100 мг, B2 (рибофлавин-5-фосфат натрия) 2 мг, B3 (ниацинамид) 100 мг, B5 (декспантенол) 2 мг, B6 (пиридоксин HCl) 2 мг. Флакон 30 мл

Общая информация

Комплекс витаминов группы В необходим для выполнения широкого спектра функций в организме человека, его дефицит может привести к ряду заболеваний, включая хронические неврологические. Биохимически различные структуры объединены в комплекс B на основании их естественного присутствия в одном и том же виде пищи и растворимости в воде. Поскольку человек не способен самостоятельно синтезировать витамины комплекса В и эти витамины легко выводятся из организма с мочой, их регулярное потребление необходимо для поддержания производства энергии, синтеза/восстановления ДНК/РНК, геномного и негеномного метилирования, а также синтеза многочисленных нейрохимических веществ и сигнальных молекул. Дефицит комплекса В обычно вызывается четырьмя возможными причинами: высоким потреблением обработанной и рафинированной пищи, с недостатком молочных и мясных продуктов в рационе, чрезмерным потреблением алкоголя, нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта или нарушением хранения и использования печенью.

Согласно клиническим исследованиям, парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное) предпочтительнее других способов введения лекарств в экстренных ситуациях, поскольку оно позволяет избежать метаболизма первого прохода, обеспечивает надежные терапевтические концентрации и лучшую биодоступность дозы. Оно также может быть использовано в ситуациях, когда пероральный способ не представляется возможным.

Фармацевтический препарат:

Каждый флакон объемом 30 мл содержит: 100 мг витамина B1 в форме тиамина гидрохлорида, 2 мг витамина B2 в форме рибофлавин-5-фосфата натрия, 100 мг B3 в форме ниацинамида, 2 мг витамина B5 в форме декспантенола и 2 мг витамина B6 в форме пиридоксина гидрохлорида.

Витамины группы В необходимы для правильного функционирования цикла метилирования, синтеза ДНК, восстановления и поддержания фосфолипидов и в целом необходимы для здоровья кожи, мышц, мозга и нервной системы.3 Отдельные функции описаны ниже, но чаще всего они работают вместе для достижения необходимого эффекта.

Витамин B1 (тиамин)

Он играет важную роль в энергетическом обмене, укреплении иммунитета и функционировании нервной системы. Он может помочь избежать диабета 2 типа, ряда сердечно-сосудистых заболеваний, некоторых нарушений зрения и почек, а также нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера.

Витамин В2 (рибофлавин)

Является мощным антиоксидантом, играет важную роль в поддержании здоровых клеток крови и ускоряет обмен веществ.

Витамин B3 (Ниацин)

Ниацин играет важную роль в правильном функционировании нервной и пищеварительной систем. Как и другие витамины этого семейства, он необходим для производства энергии и метаболизма жирных кислот. Он также обеспечивает здоровье кожи, ногтей и волос.

Витамин B5 (пантотеновая кислота)

Пантотеновая кислота необходима для здорового развития центральной нервной системы. Она участвует в производстве энергии и через различные метаболические и анаболические циклы в развитии аминокислот, клеток крови, витамина D3 и других жирных кислот.

Витамин В6 (пиридоксин)

Витамин B6 играет очень важную роль в синтезе нейротрансмиттеров и необходим для хорошего психического здоровья. Он также оказывает непосредственное влияние на иммунную функцию. Он играет роль в метаболизме аминокислот и является необходимым кофактором в фолатном цикле, недостаток которого может привести к анемии.

Эпидемиологические данные в некоторых случаях намекают на то, что принятые дозы витамина B помогают лишь избежать их предельного дефицита, и дальнейшие преимущества могут быть получены от более высоких доз, чем те, которые предусмотрены RDA.

Механизмы действия

Витамины группы В играют разные роли, но их функции взаимосвязаны и дополняют друг друга. Они работают как коферменты в нескольких биохимических реакциях, активируя ферментную реакцию соответствующего белка путем создания холофермента. В качестве холофермента они участвуют в большинстве клеточных процессов.6

Хотя витамины В1 и В6 более активно участвуют в метиониновом цикле и цикле лимонной кислоты, который является митохондриальным процессом производства энергии,1 вся группа витаминов В участвует в его успешном осуществлении. Витамины группы В также помогают поддерживать здоровье нервной системы, играя важнейшую роль в функционировании центральной нервной системы и периферической нервной системы.

Витамин B1 (тиамин) служит коферментом фермента транскетолазы в пентозофосфатном пути гликолиза. Этот путь генерирует пентозный сахар для синтеза аминокислот и нуклеиновых кислот и преобразует глюкозу в рибулозу-5-фосфат путем извлечения углерода из пентозофосфатного шунта.78 Витамин B2 (рибофлавин) играет важную роль во многих биологически важных окислительно-восстановительных реакциях, таких как производство энергии, биосинтез, детоксикация и пути поглощения электронов , являясь предшественником кофермента флавин-мононуклеотида (FMN) и флавин-аденин-динуклеотида (FAD). Рибофлавин также необходим для метаболизма гомоцистеина как кофактор метилентетрагидрофолат-редуктазы (MTHFR) и метионин-синтаза-редуктазы (MTRR)

В цикле лимонной кислоты витамин B3 (ниацин) участвует в образовании ацетил-КоА, в то время как превращение его кофермента происходит из NAD+ (никотинамид аденин динуклеотид) в NADH. В анаболическом метиониновом цикле ниацин в форме NAD является необходимым кофактором для ферментов дигидрофолат редуктазы в фолат/тетрагидробиоптериновом цикле и S-аденозилгомоцистеин гидролазы.Витамин В5 (пантотеновая кислота) является компонентом коэнзима А. По меньшей мере 70 ферментов используют коэнзим А для метаболизма жиров, белков, углеводов и правильного функционирования цикла лимонной кислоты. Он также участвует в синтезе нескольких нейронных передатчиков.

Витамин B6 (пиридоксин) является необходимым кофактором в фолатном цикле и соединяется с гидроксиметилтрансферазой серина для преобразования тетрагидрофолата (ТГФ) в 5,10-метилен ТГФ. В6 является кофактором, ограничивающим скорость синтеза ряда нейротрансмиттеров, таких как дофамин, серотонин, γ-аминомасляная кислота (ГАМК), норадреналин и гормон мелатонин. Даже незначительный дефицит В6 может вызвать существенное снижение уровня этих нейротрансмиттеров. В6 также играет важную роль в иммунных функциях и является биомаркером воспаления, а его снижение связано с сильным воспалением.

Фармакокинетика

Тиамин (витамин B1), принимаемый с пищей, фосфорилируется в кишечнике и поступает в кровь в виде свободного тиамина. В крови он диффундирует по градиенту концентрации в печень, сердце, почки и мозг, поступая в мозг с помощью активных и пассивных процессов. Даже при фармакологической дозировке тиамин быстро метаболизируется и выводится из плазмы крови и обнаруживается в гораздо более высокой концентрации в виде фосфатных эфиров в эритроцитах (10х) и лейкоцитах (100х). После многократного приема 250 мг каждые  часов было зарегистрировано устойчивое состояние тиамина в плазме крови, близкое к 22 мг/л как при пероральном, так и при парентеральном введении. После парентерального введения одной дозы тиамина выведение из плазмы крови происходит трифазно с периодами полувыведения около 0,15 ч, 1 ч и 48 ч. Тиамин выводится в основном с мочой в неизмененном виде или в виде около 20 метаболитов, причем количество выведенного тиамина пропорционально потреблению.

Диетический рибофлавин превращается в свои функциональные коферменты под действием флавокиназы и флавин аденин динуклеотид (ФАД) синтетазы в основном в печени, и поскольку при внутривенном введении этот путь обходится, кинетика значительно меняется. При внутривенном введении рибофлавина пиковая концентрация в среднем более чем в 80 раз превышает исходную концентрацию и значительно выше, чем при пероральном приеме. Наблюдаемый системный клиренс рибофлавина находится в диапазоне 950 мл/мин (наблюдается при площади поверхности тела 1,73 м2), а связанный белок в плазме крови составляет около 35%. Более 50% связанного белка наблюдалось в форме флавокоэнзимов, и этот показатель может достигать 80%. Почечный путь вносит значительный вклад в элиминацию рибофлавина, через него проходит около половины системного клиренса.

Ниацин, как никотиновая кислота, обычно превращается в NAD+ перед тем, как попасть в циркуляцию в виде никотинамида под действием гликогидролаз NAD в печени и кишечнике. Этот предшественник ниацина обычно транспортируется для внутриклеточных функций в тканях через транспортеры NMN, хотя многие клетки также экспрессируют транспортеры никотиновой кислоты. Фармакологические дозы никотинамида вызывают увеличение метаболизма NAD и поли-АДФ-рибозы в тканях. Пиковое содержание никотинамида в крови, по имеющимся данным, находится в диапазоне 1-2 мМ, что примерно в 3000 раз превышает нормальные циркулирующие уровни, и он исчезает с периодом полураспада 4-5 часов.

Витамин B5 или (R)-пантотеновая кислота участвует в пути синтеза пантотената и КоА, а также в пути метаболизма бета-аланина в организме человека. При внутривенном введении, обычно в форме D-пантотенилового спирта, она сначала метаболизируется до пантотеновой кислоты (PAA). Пантотеновая кислота участвует в метаболизме коэнзима А, который играет роль в синтезе ацетилхолина из холина. После внутривенного введения 2 гм D-пантотенилового спирта отмечается повышенное выведение с мочой витамина пантотеновой кислоты, причем от 10 до 30% общей дозы выводится в течение 24 ч. Одновременно повышается выведение с мочой бета-аланина, компонента пантотеновой кислоты. В исследованиях на животных внутривенное введение солей B5 показало более быстрое распределение и выведение по сравнению с пероральным путем. Кроме того, такие исследования указывают на особую систему депонирования ПАА, которая обеспечивает внутриклеточный биосинтез КоА и более высокую витаминоудерживающую способность тканей, лишенных ПАА.

Пиридоксина гидрохлорид (PN - HCl), распространенный фармакологический источник B6, имеет различное использование при пероральном и внутривенном введении. Эта разница объясняется влиянием печени на метаболизм при пероральном приеме, аналогично другим витаминам семейства B. PN.HCl метаболизируется до пиридоксина, пиридоксаль 5'-фосфата, пиридоксаля и 4-пиридоксиновой кислоты в плазме крови. Пик активности различных компонентов наступает примерно через 6-9 часов после внутривенного введения, и их доступность значительно выше, чем при пероральном приеме, достигая 7,5 раз в случае пиридоксаль 5'-фосфата. Почечная элиминация является основным путем выведения витамина B6. Более 70% внутривенной дозы 100 мг PN - HCl выводилось с мочой в виде различных метаболитов, при этом самым крупным компонентом была 4-пиридоксиновая кислота.

Показания к применению

Дозы витаминов группы В достаточно эффективны для профилактики и лечения дефицита витамина В, а также в сочетании с другими видами терапии при лечении афтозного стоматита , синдрома Вернике , вызванного хроническим алкоголизмом и/или недоеданием, а также алиментарной макроцитарной анемии. Интоксикация/злоупотребление этанолом, мышечная слабость, дерматит, жжение в конечностях, изменение психического статуса, гипогликемия и синдром приобретенного иммунодефицита - это одни из других состояний, при которых могут назначаться витамины группы В.

Противопоказания/Меры предосторожности

Внутривенное введение препаратов витамина В следует проводить медленно и при необходимости разбавлять препарат во избежание быстрой реакции. Пациента следует внимательно расспросить о любых симптомах от предыдущих доз во избежание тяжелых реакций. Перед введением препарата рекомендуется провести кожный тест на чувствительность. Для пожилых пациентов (60+ лет), особенно с артериосклерозом, следует помнить о возможности развития циркуляторного коллапса после приема препарата.

Беременность/грудное вскармливание

Витамины группы В обычно рекомендуются во время беременности и грудного вскармливания в соответствии с индивидуальными потребностями. Эти витамины проникают в организм младенца через грудное молоко. Никаких конкретных данных о безопасности выявить не удалось. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие

Сообщалось о неблагоприятном взаимодействии витамина B6 с витамином K в присутствии фолиевой кислоты с повышением МНО (международного нормализованного отношения). Некоторые антидепрессанты при применении комплекса витаминов В могут вызывать панику, что может быть потенциальным влиянием этих витаминов на центральную нервную систему. При использовании оральных контрацептивов B6 может снизить их эффективность и вызвать тошноту.

В качестве сопутствующей терапии, например, в случае комбинированного коллагенового кросслинкинга (CXL) и имплантации интрастромального сегмента роговичного кольца (ICRS) для лечения кератоконических глаз, не было зарегистрировано никаких побочных эффектов от инъекций рибофлавина.

Неблагоприятные реакции/побочные эффекты

Ранее сообщалось об анафилактическом шоке, вызванном внутривенным введением комплекса витаминов группы В.

Известно, что гидрохлорид тиамина (витамин B1) в составе препарата может вызвать опасную для жизни анафилаксию, особенно при многократном введении, если у пациента есть аллергия на него. Менее опасные реакции на B1 включают беспокойство, зуд, нарушение дыхания, тошноту, боль в животе. Рвота, анорексия, головная боль, раздражительность, тремор и учащенное сердцебиение могут быть синдромами передозировки.

Побочные эффекты от витамина B2 в составе препарата встречаются редко, но для диагностики анафилактической чувствительности может быть рекомендовано проведение кожного теста или, при необходимости, более чувствительного внутрикожного теста.

Большие дозы ниацина обычно вызывают тошноту и рвоту. Попадая в кровоток в виде никотиновой кислоты, он может вызвать гиперемию кожи, и именно эта реакция является причиной того, что в США верхний допустимый предел (UL) для ниацина составляет 35 мг/день для взрослых.

Витамины B5 и H могут вызывать опасную для жизни побочную реакцию в виде эозинофильного плевроперикардита, поэтому перед приемом следует проверить историю болезни пациента на наличие аллергии.

Длительная передозировка B6 (150-200 мг/день) в течение нескольких недель может вызвать серьезные нарушения функций сенсорно-нервной системы и атаксию. При обычном применении серьезных побочных эффектов пиридоксина (витамина B6) не зарегистрировано, однако в некоторых случаях могут наблюдаться диарея, эмезис и дерматит, напоминающий розацеа.